奧沙普秦腸溶片的主要成分為奧沙普秦。需注意消化性潰瘍，嚴(yán)重肝腎疾病患者，對其他非甾體抗炎藥過敏患者，血液病患者禁用。那么，奧沙普秦腸溶片的藥代動力學(xué)有什么內(nèi)容呢？

藥物過量：尚無本品過量的資料。本品過量的癥狀可能類似非甾體抗炎藥過量時的表現(xiàn)，如嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部痛，通常在對癥處理后可逆轉(zhuǎn)。非甾體藥物過量時可出現(xiàn)胃腸道出血和昏迷，高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。發(fā)生藥物過量時，無特效的拮抗劑。及時給予消化道去污劑，同時予催吐或洗胃、口服、活性炭，同時給予對癥和支持療法。由于本品血漿蛋白結(jié)合率高，利尿、堿化尿液或血液透析可能無效。

藥理毒理：本品屬丙酸類非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。通過抑制環(huán)氧合酶，進(jìn)而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。急性毒性：小鼠LD50灌胃給藥為1342mg／kg，腹腔注射為342mg／kg。大鼠灌胃給藥25～400mg／kg/日六個月，高劑量組有抑制體重增加及消化道反應(yīng)、輕度貧血、肝細(xì)胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg／kg／日。狗灌胃給藥6.4～40mg／kg／日六個月，高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應(yīng)。最大無毒劑量為6.4mg／kg／日。

藥代動力學(xué)：口服后吸收良好，成人一次口服0.4g，血藥濃度約在3～4小時達(dá)峰，半衰期約50小時。0.4g／日一次或分二次口服連續(xù)10日，血藥濃度4～6日達(dá)穩(wěn)態(tài)。血漿量的結(jié)合率達(dá)98％。本品主要在肝代謝并經(jīng)腎臟排泄，尿中排泄物有原型及其代謝產(chǎn)物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸脂和奧沙普秦苯環(huán)的羥基化物。

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（實習(xí)編輯：林炳揚）