螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯，其化學名稱為：17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。那么，螺內(nèi)酯片會出現(xiàn)高鉀血癥嗎？
螺內(nèi)酯片的結構與醛固酮相似，螺內(nèi)酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠曲小管和集合管，螺內(nèi)酯片可以阻斷Na+-K+和Na+-H+交換，結果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2+和H+排泄減少，螺內(nèi)酯片對Ca2+和的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠曲小管和集合管，螺內(nèi)酯片對腎小管其他各段無作用，螺內(nèi)酯片的利尿作用較弱。螺內(nèi)酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內(nèi)酯片口服吸收較好的生物利用度大于90%，螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結合率在90%以上，螺內(nèi)酯片進入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，螺內(nèi)酯片口服1日左右起效，2～3日達高峰，螺內(nèi)酯片停藥后作用仍可維持2～3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1/2有所差異，螺內(nèi)酯片每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，螺內(nèi)酯片每日服藥4次時縮短為12.5小時(9～16小時)。螺內(nèi)酯片無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，螺內(nèi)酯片約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片的高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達8.6%～26%，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。
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（實習編緝：鐘燕冰）
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