螺內(nèi)酯片的主要成份為螺內(nèi)酯,其化學(xué)名稱為:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內(nèi)酯。那么,螺內(nèi)酯片少見(jiàn)的不良反應(yīng)有什么呢?
螺內(nèi)酯片的結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,螺內(nèi)酯片為醛固酮的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,螺內(nèi)酯片可以阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,螺內(nèi)酯片對(duì)Ca2+和的作用不定。螺內(nèi)酯片僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管,螺內(nèi)酯片對(duì)腎小管其他各段無(wú)作用,螺內(nèi)酯片的利尿作用較弱。螺內(nèi)酯片對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內(nèi)酯片口服吸收較好,的生物利用度大于90%,螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上,螺內(nèi)酯片進(jìn)入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),螺內(nèi)酯片口服1日左右起效,2~3日達(dá)高峰,螺內(nèi)酯片停藥后作用仍可維持2~3日。螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,螺內(nèi)酯片每日服藥1~2次時(shí)平均19小時(shí)(13~24小時(shí)),螺內(nèi)酯片每日服藥4次時(shí)縮短為12.5小時(shí)(9~16小時(shí))。螺內(nèi)酯片無(wú)活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄,螺內(nèi)酯片約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片少見(jiàn)的不良反應(yīng)有:低鈉血癥,單獨(dú)應(yīng)用時(shí)少見(jiàn),與其他利尿藥合用時(shí)發(fā)生率增高;抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌?a target="_blank" href="http://m.hbyuguan.com/nrfkpd/940743.html" name="InnerLinkKeyWord">內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響,長(zhǎng)期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽(yáng)萎、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降;中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn),長(zhǎng)期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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