甲磺酸伊馬替尼膠囊,是安全有效、合理、使用方便的藥品,是現(xiàn)在市面上十分流行的治療疾病的藥品,受到廣大消費者的歡迎。那么,甲磺酸伊馬替尼膠囊人體代謝如何呢?
甲磺酸伊馬替尼膠囊平均絕對生物利用度為98%,口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數(shù)波動在40-60%之間。
與空腹時比較,高脂飲食后本藥吸收率減少甚微(Cmax減少11%,Tmax延長),AUC略減少(7.4%)。甲磺酸伊馬替尼膠囊在人體內(nèi)主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物,在體外其藥效與原藥相似。
該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑,因此,可影響同時給予藥物的代謝。
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(實習(xí)編輯:余大連)
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