依曲韋林片的主要成份為依曲韋林?;瘜W(xué)名:4-[6-氨基-5-溴-2-(4-氰酚胺)嘧啶-4-氧]-3,5-二甲基芐腈。對(duì)本藥過敏者禁用。那么,依曲韋林片會(huì)使哪些藥物的血濃度升高呢?
依曲韋林片為白色至灰白色橢圓形片劑。依曲韋林片可與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)合應(yīng)用于經(jīng)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物初步治療后出現(xiàn)耐藥的成年HIV-1感染患者。依曲韋林片口服后達(dá)峰時(shí)間約為2.5~4小時(shí),依曲韋林片的絕對(duì)生物利用度尚不清楚,依曲韋林片體內(nèi)吸收不受雷尼替丁或奧美拉唑等抗酸藥的影響。依曲韋林片與餐后給藥相比,空腹口服依曲韋林的藥時(shí)曲線下面積(AUC)降低約50%,因此,依曲韋林片一般推薦餐后服用。依曲韋林片在體內(nèi)主要與白蛋白和α-1酸糖蛋白結(jié)合,依曲韋林片的血漿蛋白結(jié)合率為99.9%。
依曲韋林片是一種非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)。依曲韋林片通過結(jié)合于逆轉(zhuǎn)錄酶,依曲韋林片可以阻斷RNA依賴性和DNA依賴性DNA多聚酶活性,包括HIV-1復(fù)制,而發(fā)揮作用。依曲韋林片的抗病毒活性不需要細(xì)胞內(nèi)磷酸化。依曲韋林片與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥合用,依曲韋林片治療有病毒復(fù)制證據(jù)和對(duì)NNRTI及其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物抵抗的HIV-1病毒株感染。
依曲韋林片會(huì)使下列藥物的血濃度升高:伏立康唑,華法林和CYP2C19底物如西酞普蘭、甲琥胺、苯妥英、普萘洛爾和舍曲林。本藥會(huì)導(dǎo)致HMG-CoA還原酶抑制劑的血濃度升高或降低,合用時(shí)需調(diào)整劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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