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依非韋倫片的食物影響是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/30 15:35:15
    導(dǎo)讀:依非韋倫片的體外研究中,依非韋倫不抑制CYP2E1,僅在大大超出臨床治療劑量時才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。

依非韋倫片適用于與其他抗病毒藥物聯(lián)合治療HIV-1感染的成人、青少年及兒童。禁用于臨床上對本產(chǎn)品任何成份明顯過敏的患者。那么,依非韋倫片的食物影響是怎樣呢?

依非韋倫片的體外研究中,依非韋倫不抑制CYP2E1,僅在大大超出臨床治療劑量時才抑制CYP2D6和CYP1A2(Ki值是82~160mM)。依非韋倫片單劑量給藥的終點(diǎn)半衰期相對較長,為52~76小時,依非韋倫片多次給藥后的半衰期為40~55小時。依非韋倫片放射性標(biāo)記依非韋倫,尿中發(fā)現(xiàn)的大約占14~34%,依非韋倫片以原形排泄至尿中的依非韋倫小于1%。

依非韋倫片的人體研究及用人肝微粒體進(jìn)行的體外研究表明,依非韋倫片主要經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為含羥基的代謝物及其進(jìn)一步的葡萄苷酸化代謝產(chǎn)物。這些代謝產(chǎn)物本質(zhì)上無抗HIV-1的活性。依非韋倫片的體外研究證實(shí)CYP3A4及CYP2B6是依非韋倫代謝過程中主要的同工酶。依非韋倫片的體外研究顯示了依非韋倫抑制P450的同工酶2C9,2C19及3A4,在所觀察的依非韋倫的血漿濃度范圍內(nèi),Ki值是8.5~17mM。

依非韋倫片的食物影響:依非韋倫與食物同時服用會增加依非韋倫的暴露,而且會增加不良反應(yīng)的發(fā)生。服用本品片劑時這種不良反應(yīng)的發(fā)生會比服用本品硬膠囊劑更加頻繁。因此,在臨睡前服用本品是推薦的服用方法。

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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)

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