鹽酸托烷司瓊膠囊為硬膠囊,內(nèi)含白色粉末。鹽酸托烷司瓊膠囊的主要成份為鹽酸托烷司瓊。對托烷司瓊過敏者禁用。那么,鹽酸托烷司瓊膠囊與苯巴比妥合用是怎樣呢?
鹽酸托烷司瓊膠囊在其吲哚環(huán)的5,6或7位被羥基化而代謝,隨后被葡萄糖醛酸化或與硫酸根結(jié)合通過尿液或膽汁排出體外(尿液∶糞便=5∶1)。鹽酸托烷司瓊膠囊的代謝物與5-HT3受體的親和力很低,鹽酸托烷司瓊膠囊與藥物的藥理作用基本無關(guān)。鹽酸托烷司瓊膠囊的代謝與司巴丁/多聚異喹胍相關(guān)(細(xì)胞色素P450IID6),高加索人種中約有8%缺乏這種酶。
鹽酸托烷司瓊膠囊口服后幾乎被完全吸收(大于95%),鹽酸托烷司瓊膠囊的半衰期平均約為20分鐘。鹽酸托烷司瓊膠囊和血漿蛋白的結(jié)合率為71%(主要是α1-糖蛋白),這種結(jié)合是非特異性的。鹽酸托烷司瓊膠囊的成人的分布容積為400~600升,3~6歲兒童約為145升,7~15歲約為265升。
鹽酸托烷司瓊膠囊與苯巴比妥合用,則可導(dǎo)致鹽酸托烷司瓊的血漿濃度降低,因此代謝正常者需增加劑量(代謝不良者不需增加)。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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