鹽酸格拉司瓊口腔崩解片為白色或類白色片,在口腔內(nèi)迅速崩解,無沙礫感,口感良好。對(duì)本品或其他5-HT3受體拮抗劑過敏者禁用。那么,鹽酸格拉司瓊口腔崩解片用于高血壓未控制患者是怎樣呢?
鹽酸格拉司瓊口腔崩解片在體內(nèi)廣泛分布,分布容積約3.94L/kg,鹽酸格拉司瓊口腔崩解片藥后48小時(shí),鹽酸格拉司瓊口腔崩解片大約12%的劑量以原形藥的形式從尿中排泄,其余部分以代謝物的形式排泄,尿、糞排泄率分別為48%、38%。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的代謝由肝微粒體酶P-4503A介導(dǎo),鹽酸格拉司瓊口腔崩解片主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再與葡萄糖醛酸結(jié)合。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的血清蛋白結(jié)合率約為65%。
鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片劑1mg后,鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的血漿峰濃度值約為3.63ng/ml,鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的達(dá)峰時(shí)間約為1.18小時(shí),鹽酸格拉司瓊口腔崩解片的血漿消除半衰期為6.23小時(shí),鹽酸格拉司瓊口腔崩解片對(duì)癌癥患者半衰期顯著延長,為9.8-11.6小時(shí)。鹽酸格拉司瓊口腔崩解片選擇性高,無錐體外系反應(yīng)和過度鎮(zhèn)靜等副作用。
鹽酸格拉司瓊口腔崩解片用于高血壓未控制患者,日劑量不宜超過10mg,以免引起血壓進(jìn)一步升高。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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