纈沙坦膠囊(怡方)適用于各類(lèi)輕至中度高血壓,尤其適用于對(duì)ACE抑制劑不耐受的患者。推薦劑量為80mg,每日一次,與性別、年齡及種族無(wú)關(guān)。那么,纈沙坦膠囊(怡方)的藥理毒理包括哪些內(nèi)容呢?
纈沙坦膠囊(怡方)為血管緊張素II受體拮抗劑,可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關(guān)的AT1受體亞型,選擇性阻斷血管緊張素II與腎上腺和血管平滑肌等組織細(xì)胞AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮分泌,產(chǎn)生降壓作用。
纈沙坦膠囊(怡方)對(duì)AT1受體的親和力比對(duì)AT2受體約高20000倍,不影響緩激肽的作用和離子通道功能,也不與其他對(duì)心血管功能發(fā)揮重要調(diào)節(jié)作用的激素的受體結(jié)合。
纈沙坦膠囊(怡方)無(wú)致癌、致畸、致突變毒性,無(wú)生殖毒性。小鼠和大鼠連續(xù)2年給予本品160和200mg/kg/日,分別為人最大推薦劑量(以60kg體重病人,劑量為320mg/kg/日計(jì)算)的2.6和6倍時(shí),無(wú)致癌作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)
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