西尼地平軟膠囊的主要成份為西尼地平?;瘜W名稱為:(±)-3-(2-甲氧基乙基)-5-[3-苯基-2(E)-丙烯基]-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸酯。那么,西尼地平軟膠囊與地高辛合用是怎樣呢?
西尼地平軟膠囊為軟膠囊,內(nèi)容物為淡黃色至黃色油狀液體。西尼地平軟膠囊用于高血壓患者的治療。西尼地平軟膠囊為親脂性的二氫吡啶類鈣拮抗劑,西尼地平軟膠囊可以與血管平滑肌細胞膜上L型鈣通道的二氫吡啶位點結合,西尼地平軟膠囊能抑制Ca[sup]2+[/sup]通過L型鈣通道的跨膜內(nèi)流,從而松弛、擴張血管平滑肌,起到降壓作用。西尼地平軟膠囊可以通過抑制Ca2+通過交感神經(jīng)細胞膜上N型鈣通道的跨膜內(nèi)流而抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放和交感神經(jīng)活動。
西尼地平軟膠囊的健康成年男子單次口服西尼地平,西尼地平軟膠囊的劑量分別為5mg、10mg和20mg,西尼地平軟膠囊此時血藥峰濃度Cmax(單位:ng/ml)分別為9.5±1.6,13.5±5,16.9±7.6,Tmax(單位:小時)分別為2.8±1,3.7±0.8,3±1.3,西尼地平軟膠囊的半衰期t1/2(а)(單位:小時)分別為1±0.2~1.1±0.6,t1/2(β)(單位:小時)5.2±2~8.1±2.7,AUCO~∞(ng.h/ml)分別為59.1±12.7,108.1±29,95.5±34.5。西尼地平軟膠囊用藥第4天后,血藥濃度開始穩(wěn)定,未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況。
西尼地平軟膠囊與地高辛合用時,應密切注意地高辛的毒性反應。
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(實習編緝:邵澤妹)
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