西洛他唑膠囊為膠囊狀,內(nèi)容物為白色粉末和顆粒。主要成分為西洛他唑?;瘜W名稱:6-〔4-(1-環(huán)己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3,4,二氫-2(1H)-喹諾酮。對本藥任何成分過敏者禁用。那么,西洛他唑膠囊對腎臟的影響有什么呢?
西洛他唑膠囊及其具有藥理活性的代謝物的藥代動力學特征呈劑量相關性。西洛他唑膠囊及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時,西洛他唑膠囊長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積,數(shù)天內(nèi)血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。西洛他唑膠囊及兩個具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動力學特征在健康志愿者與慢性動脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。
西洛他唑膠囊口服后絕對生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加,Cmax增加約90%,AUC增加約25%。西洛他唑膠囊主要通過肝臟細胞色素酶p-450代謝(主要為3A4),代謝物主要經(jīng)尿排泄。西洛他唑膠囊的兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性,一為3,4-二氫-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),西洛他唑膠囊的活性為原藥的4~7倍,約占本藥口服后總藥理活性的50%;一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性為原藥的1/5。
西洛他唑膠囊對腎臟的影響:偶有BUN、肌酸、尿酸值上升。
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(實習編緝:陳志東)
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