西洛他唑膠囊的主要成分為西洛他唑?；瘜W(xué)名稱：6-〔4-（1-環(huán)己基-1H-四唑-5-基)丁氧基〕-3，4，二氫-2（1H）-喹諾酮。那么，西洛他唑膠囊用于改善慢性潰瘍的用量是怎樣呢？

西洛他唑膠囊通過抑制血小板及血管平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶活性，從而增加血小板及平滑肌內(nèi)cAMP濃度、發(fā)揮抗血小板作用及血管擴(kuò)張作用。西洛他唑膠囊抑制ADP、腎上腺素、膠原及花生四烯酸誘導(dǎo)的血小板初期、二期聚集和釋放反應(yīng)，且呈劑量相關(guān)性。西洛他唑膠囊口服100mg對(duì)血小板體外聚集的抑制較相應(yīng)量阿司匹林強(qiáng)7～78倍(阿司匹林對(duì)血小板初期聚集無效)。西洛他唑膠囊不干擾血管內(nèi)皮細(xì)胞合成血管保護(hù)性前列環(huán)素，西洛他唑膠囊對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞患者，西洛他唑膠囊采用體積描記法顯示本品能增加足、腓腸肌部位的組織血流量，西洛他唑膠囊能使下肢血壓指數(shù)上升、皮膚血流增加及四肢皮溫升高，并改善間歇跛行。

西洛他唑膠囊口服后絕對(duì)生物利用度尚不明確。脂餐后吸收增加，Cmax增加約90%，AUC增加約25%。西洛他唑膠囊主要通過肝臟細(xì)胞色素酶p-450代謝(主要為3A4，)，代謝物主要經(jīng)尿排泄。西洛他唑膠囊的兩種代謝產(chǎn)物具有明確的藥理活性，一為3，4-二氫-西洛他唑(3，4-dehydro-cilostazol)，西洛他唑膠囊的活性為原藥的4~7倍，約占本藥口服后總藥理活性的50%；一為4’-順式-羥基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol)，活性為原藥的1/5。西洛他唑膠囊及其具有藥理活性的代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)特征呈劑量相關(guān)性。西洛他唑膠囊及具藥理活性的代謝物的半衰期約為11~13小時(shí)，西洛他唑膠囊長期給藥后本藥及其代謝產(chǎn)物可引起體內(nèi)蓄積，數(shù)天內(nèi)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。西洛他唑膠囊及兩個(gè)具有藥理活性的代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)特征在健康志愿者與慢性動(dòng)脈硬化性閉塞癥引起的間歇性跛行患者間沒有顯著差異。

西洛他唑膠囊為膠囊狀，內(nèi)容物為白色粉末和顆粒。西洛他唑膠囊適用于治療由動(dòng)脈粥樣硬化、大動(dòng)脈炎、血栓閉塞性脈管炎、糖尿病所致的慢性動(dòng)脈閉塞癥。西洛他唑膠囊能改善肢體缺血所引起的慢性潰瘍、疼痛、發(fā)冷及間歇跛行，并可用作上述疾病外科治療(如血管成形術(shù))。

西洛他唑膠囊用于改善慢性潰瘍的用量：口服一次100mg（二粒）一日二次可根據(jù)病情適當(dāng)增減。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）