司他夫定膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末。主要成分為司他夫定。那么,司他夫定膠囊對(duì)造血系統(tǒng)的影響有哪些呢?
司他夫定膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色粉末。司他夫定膠囊與其它抗病毒藥物聯(lián)合使用,用于治療Ⅰ型HIV感染。司他夫定膠囊是胸苷、核苷類似物,司他夫定膠囊可以抑制HIV病毒在人體細(xì)胞內(nèi)的復(fù)制。司他夫定膠囊通過(guò)細(xì)胞激酶磷酸化,形成司他夫定三磷酸鹽而發(fā)揮抗病毒活性。司他夫定膠囊通過(guò)與天然底物三磷酸脫氧胸苷酸競(jìng)爭(zhēng),抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶的活性(Ki=0.0083-0.032uM);司他夫定膠囊由于缺乏DNA延伸所必需的3''-羥基,司他夫定膠囊可以通過(guò)終止DNA鏈抑制病毒DNA鏈的延伸。司他夫定膠囊也抑制細(xì)胞DNA聚合酶β和γ,并顯著地減少線粒體DNA的合成。
司他夫定膠囊在濃度范圍為0.01-11.4ug/mL時(shí),司他夫定膠囊的蛋白結(jié)合率可以忽略。司他夫定膠囊在紅細(xì)胞和血漿中平均分布。司他夫定膠囊在人體內(nèi)的代謝途徑及代謝產(chǎn)物尚不清楚。司他夫定膠囊治療患者HIV的表型分析說(shuō)明,20例中有3例分離,司他夫定膠囊的體外敏感性降低了4-12倍。司他夫定膠囊引起這些敏感性變化的遺傳因素還未得到證實(shí)。
司他夫定膠囊對(duì)造血系統(tǒng)的影響:貧血、白細(xì)胞缺乏癥和血小板缺乏癥。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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