齊多夫定膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色至棕色顆粒或粉末。主要成份為齊多夫定?；瘜W(xué)名：3’-疊氮基-3’–脫氧胸腺嘧啶核苷。那么，齊多夫定膠囊的劑量調(diào)整是怎樣呢？

齊多夫定膠囊并且在體內(nèi)試驗(yàn)中，齊多夫定膠囊的臨床有證據(jù)顯示齊多夫定膠囊與拉米夫定的聯(lián)合應(yīng)用可延遲對(duì)齊多夫定耐藥性在抗-逆轉(zhuǎn)錄病毒的病人中的出現(xiàn)。齊多夫定膠囊的研究結(jié)果顯示，齊多夫定膠囊與許多其它抗HIV制劑，特別是拉米夫定、ddI及α干擾素有療效疊加效應(yīng)或協(xié)同作用，齊多夫定膠囊可更有效地抑制HIV在細(xì)胞培養(yǎng)中的復(fù)制。齊多夫定膠囊的體外試驗(yàn)表明，三種核苷類似物或兩種核苷類似物加一種蛋白酶抑制劑較比一種或兩種藥物聯(lián)合使用，可更有效地抑制HIV-l誘導(dǎo)的細(xì)胞病變。

齊多夫定膠囊經(jīng)胃腸吸收良好，齊多夫定膠囊在臨床試驗(yàn)的所有劑量水平下，齊多夫定膠囊生物利用度均可達(dá)到60-70％。齊多夫定膠囊在一項(xiàng)I期臨床研究中，每4小時(shí)口服齊多夫定(溶液劑)5mg/kg，其血漿穩(wěn)態(tài)峰值濃度(Cssmax)及血漿穩(wěn)態(tài)谷值濃度(Cssmin)的均值分別為7.1及0.4μm/l(或1.9及0.1μg/m1)。齊多夫定膠囊的一項(xiàng)生物等效性的研究結(jié)果顯示，每4小時(shí)口服齊多夫定膠囊200mg，其Cssmax及Cssmin的均值分別為4.5μm/l（或1.2μg/ml）及0.4μm/l(或0.1μg/m1)。齊多夫定膠囊的有關(guān)研究表明，靜脈注射齊多夫定其平均終末血漿半哀期為1.1小時(shí)，平均整體清除率為27.1ml/min/kg，平均表觀分布容積為1.6L/kg體重。

齊多夫定膠囊的腎臟清除率遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)肌酐清除率，表明其腎小管分泌活躍。齊多夫定膠囊在血漿及尿液中的主要代謝產(chǎn)物均為5’-葡萄糖苷酸齊多夫定，齊多夫定膠囊約50-80％以此代謝產(chǎn)物的形式經(jīng)腎臟清除。靜脈給藥后，齊多夫定膠囊亦可代謝為3’-氨基3’-脫氧胸腺嘧啶核苷(AMT)。對(duì)于肝、腎功能受損的患者，齊多夫定藥物代謝動(dòng)力學(xué)資料尚很有限。目前尚無(wú)有關(guān)老年人齊多夫定藥物代謝動(dòng)力學(xué)的研究資料。

齊多夫定膠囊的劑量調(diào)整：明顯貧血(血紅蛋白<7.5g/dl或比基線降低>25%)或白細(xì)胞減少(粒細(xì)胞計(jì)數(shù)<750個(gè)/mm3或比基線降低>50%)需要?jiǎng)┝空{(diào)整直到骨髓恢復(fù)。對(duì)貧血與白細(xì)胞缺乏不嚴(yán)重病人，作減量處理，對(duì)發(fā)生明顯貧血與白細(xì)胞減少的病人，作減量處理并輸血，如減量后骨髓功能恢復(fù)，應(yīng)根據(jù)骨髓情況與病人耐受情況逐漸增加劑量。對(duì)嚴(yán)重腎病需經(jīng)血液透析或腹膜透析的病人，推薦的劑量為每6～8小時(shí)給藥100mg。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘燕冰）