柳氮磺吡啶腸溶片主要用于炎癥性腸病,即Crohn病和潰瘍性結腸炎。也用于強直性脊柱炎的常規(guī)治療。有抗炎和抗菌的雙重作用。那么,柳氮磺吡啶腸溶片的藥代動力學怎樣?
柳氮磺吡啶腸溶片的藥代動力學:口服后少部分在胃腸道吸收,通過膽汁可重新進入腸道(腸-肝循環(huán))。末被吸收的部分被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原形自糞便排出,但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿內(nèi)?;前愤拎た杀晃詹⑴判?,尿中可測知其乙酰化代謝產(chǎn)物?;前愤拎ぜ捌浯x產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。
本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥,吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合后較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌,同時抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此,目前認為本品對炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
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(實習編輯:黃承志)
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