柳氮磺吡啶腸溶片主要用于炎癥性腸病,即Crohn病和潰瘍性結(jié)腸炎。也用于強(qiáng)直性脊柱炎的常規(guī)治療。有抗炎和抗菌的雙重作用。那么,柳氮磺吡啶腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣?
柳氮磺吡啶腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué):口服后少部分在胃腸道吸收,通過(guò)膽汁可重新進(jìn)入腸道(腸-肝循環(huán))。末被吸收的部分被回腸末段和結(jié)腸的細(xì)菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部分以原形自糞便排出,但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見(jiàn)于尿內(nèi)。磺胺吡啶可被吸收并排泄,尿中可測(cè)知其乙酰化代謝產(chǎn)物。磺胺吡啶及其代謝產(chǎn)物也可出現(xiàn)于母乳中。
本品為磺胺類(lèi)抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥,吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結(jié)締組織絡(luò)合后較長(zhǎng)時(shí)間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用,如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢桿菌,同時(shí)抑制前列腺素的合成以及其他炎癥介質(zhì)白三烯的合成。因此,目前認(rèn)為本品對(duì)炎癥性腸病產(chǎn)生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解產(chǎn)生的磺胺吡啶對(duì)腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃承志)
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