尼古丁透皮貼劑為圓形具襯墊的貼劑,主要成份為尼古丁?;瘜W(xué)名稱:3-[(s)-1-甲基-2-吡咯烷基]-吡啶。那么,尼古丁透皮貼劑的功能主治是怎樣呢?
尼古丁透皮貼劑的靜脈注射尼古丁,其清除半衰期為2小時(shí),但如果使用尼古丁透皮貼劑,貼膜揭去后,尼古丁透皮貼劑血漿濃度的下降比預(yù)計(jì)的緩慢,這是由于揭去本品后,仍有10%的尼古丁通過皮膚進(jìn)入血液循環(huán)系統(tǒng)。尼古丁透皮貼劑與靜脈注射相比,尼古丁透皮貼劑釋放的尼古丁有76.8%可被系統(tǒng)利用。尼古丁透皮貼劑的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù),尤其是藥--時(shí)曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。
尼古丁透皮貼劑在體內(nèi)分布廣泛,尼古丁透皮貼劑分布容積接近180L。尼古丁透皮貼劑可通過血-腦屏障和胎盤,也可在乳汁中發(fā)現(xiàn)。尼古丁透皮貼劑血漿蛋白結(jié)合率低于5%,可忽略不計(jì)。尼古丁透皮貼劑血漿總清除率為0.92至2.43L/min。尼古丁透皮貼劑主要通過肝臟的代謝清除。尼古丁透皮貼劑主要代謝產(chǎn)物為cotinine和nicotine-1’-N-oxide。這兩種代謝物都不具有藥理活性。
尼古丁透皮貼劑有助于戒除吸煙,減輕尼古丁依賴性吸煙者的成癮行為和各種戒斷癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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