洛伐他汀分散片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。那么，洛伐他汀分散片與伊曲康唑合用是怎樣呢？
洛伐他汀分散片口服吸收良好，洛伐他汀分散片在空腹時吸收減少30%。洛伐他汀分散片在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物，包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。洛伐他汀分散片還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。洛伐他汀分散片在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，洛伐他汀分散片在人類大規(guī)模長期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
洛伐他汀分散片及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%，達(dá)峰時間為2-4小時，T1/2為3小時。洛伐他汀分散片83%從糞便排出，10%從尿排出。洛伐他汀分散片長期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。洛伐他汀分散片在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，洛伐他汀分散片能使膽固醇的合成減少，洛伐他汀分散片也使低密度脂蛋白受體合成增加，洛伐他汀分散片主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
洛伐他汀分散片與伊曲康唑合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。
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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）
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