麥考酚鈉腸溶片為淡橙紅色橢圓形薄膜衣片。麥考酚鈉腸溶片的主要性成份為麥考酚酸。那么,麥考酚鈉腸溶片偶見的不良反應(yīng)有哪些呢?
麥考酚鈉腸溶片口服后迅速大量吸收,麥考酚鈉腸溶片直接分解代謝為活性成份MPA。麥考酚鈉腸溶片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積),麥考酚鈉腸溶片口服后在循環(huán)中測不出麥考酚鈉。麥考酚鈉腸溶片對腎移植病人口服,其吸收不受食物影響,但進食后血MPA峰值將降低40%。麥考酚鈉腸溶片由于腸肝循環(huán)作用,麥考酚鈉腸溶片服藥后6-12hr將出現(xiàn)第二個血漿MPA高峰,麥考酚鈉腸溶片與消膽胺同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。
麥考酚鈉腸溶片在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。麥考酚鈉腸溶片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。麥考酚鈉腸溶片代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。麥考酚鈉腸溶片對移植后近期內(nèi)(<40日),麥考酚鈉腸溶片的平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示,嚴(yán)重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25mL/分/1.73m2)。麥考酚鈉腸溶片曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25~75%。同樣情況下,MPAG曲線下面積高3-6倍,與MPAG主要由腎臟排出一致。
麥考酚鈉腸溶片偶見的不良反應(yīng):血尿酸升高、高血鉀、肌痛或嗜睡。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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