嗎替麥考酚酯片為淡紫色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為嗎替麥考酚酯,化學(xué)名:2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。那么,嗎替麥考酚酯片用于肝臟移植患者是怎樣呢?
嗎替麥考酚酯片在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對生物利用度相當(dāng)于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者中多次給藥至每天3g時(shí),MPA血漿濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者每天用藥1.5gbid時(shí),食物(27克脂肪,650大卡熱量)對吸收的程度無影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA。嗎替麥考酚酯片口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。嗎替麥考酚酯片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG),后者不是藥理學(xué)上的活性成份。嗎替麥考酚酯片在體內(nèi),嗎替麥考酚酯片通過肝腸循環(huán)被轉(zhuǎn)化成MPA。嗎替麥考酚酯片在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。
嗎替麥考酚酯片用于肝臟移植患者:成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1gbid(每天劑量1-2g)。在腎臟、心臟或肝臟移植后應(yīng)盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對MPAAUC無影響,但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對穩(wěn)定的腎臟移植患者,如果需要嗎替麥考酚酯可以和食物同服。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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