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嗎替麥考酚酯片的不良反應(yīng)有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/4/20 14:25:08
    導(dǎo)讀:嗎替麥考酚酯片在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對生物利用度相當(dāng)于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。

嗎替麥考酚酯片為淡紫色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為嗎替麥考酚酯,化學(xué)名:2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。那么,嗎替麥考酚酯片的不良反應(yīng)有哪些呢?

嗎替麥考酚酯片在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對生物利用度相當(dāng)于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者中多次給藥至每天3g時,MPA血漿濃度時間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高。嗎替麥考酚酯片在腎移植患者每天用藥1.5gbid時,食物(27克脂肪,650大卡熱量)對吸收的程度無影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。

嗎替麥考酚酯片口服或靜脈給藥后嗎替麥考酚酯完全代謝為活性產(chǎn)物MPA。嗎替麥考酚酯片口服給藥后在全身吸收前就代謝為MPA。嗎替麥考酚酯片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)化酶形成酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG),后者不是藥理學(xué)上的活性成份。嗎替麥考酚酯片在體內(nèi),嗎替麥考酚酯片通過肝腸循環(huán)被轉(zhuǎn)化成MPA。嗎替麥考酚酯片在健康志愿者口服嗎替麥考酚酯后尿中也可檢測到下列2-羥基乙基嗎啉成分:N-(2-羧基乙基)-嗎啉、N-(2-羥基乙基)-嗎啉和N端氧化的N-(2-羥基乙基)-嗎啉。

嗎替麥考酚酯片的不良反應(yīng):與免疫抑制劑使用有關(guān)的不良反應(yīng)特征經(jīng)常難以建立,一方面是因為基礎(chǔ)疾病的存在,另一方面是因為其它多種藥物的聯(lián)合應(yīng)用。

1.在預(yù)防性腎臟,心臟和肝臟移植的排斥治療反應(yīng)過程中,使用驍悉聯(lián)合環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇激素的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細(xì)胞減少癥、敗血癥以及嘔吐,而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染,例如,條件致病菌感染等。

2.惡性腫瘤:接受免疫抑制方案的患者,包括合并藥物的患者,接受驍悉作為部分免疫抑制的患者,發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加,尤其是皮膚發(fā)生的危險性增加。

3.條件致病菌感染:所有移植患者的條件致病菌感染的風(fēng)險都增高,風(fēng)險隨免疫抑制負(fù)荷增加而加大。

4.兒童(年齡在3個月到18周歲之間):腹瀉,白細(xì)胞減少癥,敗血癥,感染以及貧血。

5.老年患者(≥65周歲):同年輕人相比,老年人,尤其是接受本品作為聯(lián)合免疫抑制方案一部分的患者,某些感染(包括巨細(xì)胞病毒屬組織侵入病)、可能的胃腸出血和肺水腫的危險增加。

6.消化系統(tǒng):結(jié)腸炎(有時由巨細(xì)胞病毒屬引起)、胰腺炎、小腸絨毛萎縮的個別病例。

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(實習(xí)編緝:鐘燕冰)

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