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阿德福韋酯膠囊遺傳毒性是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/4/17 20:09:15
    導(dǎo)讀:阿德福韋酯膠囊的遺傳毒性:在體外小鼠淋巴細(xì)胞瘤試驗(yàn)中(有或無代謝活化),阿德福韋酯有致突變作用。在人外周血淋巴細(xì)胞試驗(yàn)中,無代謝活化時(shí),阿德福韋酯能誘導(dǎo)染色體畸變。

阿德福韋酯膠囊用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高。那么,阿德福韋酯膠囊遺傳毒性是怎樣呢?

阿德福韋酯膠囊的遺傳毒性:在體外小鼠淋巴細(xì)胞瘤試驗(yàn)中(有或無代謝活化),阿德福韋酯有致突變作用。在人外周血淋巴細(xì)胞試驗(yàn)中,無代謝活化時(shí),阿德福韋酯能誘導(dǎo)染色體畸變。阿德福韋酯小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性,阿德福韋在有或無代謝活化時(shí)Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。

阿德福韋酯在人體內(nèi)快速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度顯著高于體內(nèi)觀察到的濃度時(shí)(>4000倍)阿德福韋酯對(duì)任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2,CYP2C9,CYP2CI9,CYP2D6及CYP3A4。阿德福韋不是這些酶的作用底物,但是尚不清楚阿德福韋是否誘導(dǎo)CYP450酶。根據(jù)體外試驗(yàn)結(jié)果和阿德福韋的腎臟清除途徑,阿德福韋作為抑制劑或底物,由CYP450介導(dǎo)與其他藥物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。

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(實(shí)習(xí)編輯:劉子軒)

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