磷酸奧司他韋膠囊為灰白色和淺黃色雙色膠囊,內(nèi)容物為白色至黃白色粉末。那么,磷酸奧司他韋膠囊的不良反應(yīng)有哪些呢?
磷酸奧司他韋膠囊用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感,但是乙型流感的臨床應(yīng)用數(shù)據(jù)尚不多)。磷酸奧司他韋膠囊用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預(yù)防。
磷酸奧司他韋膠囊吸收口服給藥后,磷酸奧司他韋膠囊在胃腸道被迅速吸收,經(jīng)肝臟或/和腸壁酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)。磷酸奧司他韋膠囊至少75%的口服劑量以活性代謝產(chǎn)物的形式進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)。磷酸奧司他韋膠囊相對(duì)于活性代謝物,少于5%的藥物以藥物前體的形式存在。磷酸奧司他韋膠囊的活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度與服用劑量成比例,并且不受進(jìn)食影響。
磷酸奧司他韋膠囊在人體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物(奧司他韋羧酸鹽)的平均分布容積(Vss)約為23升。對(duì)白鼬,大鼠和兔的研究顯示,磷酸奧司他韋膠囊的藥物的活性代謝產(chǎn)物可以到達(dá)所有流感病毒感染的部位。研究顯示,磷酸奧司他韋膠囊口服后其活性代謝產(chǎn)物在肺、支氣管、肺泡灌洗液、鼻粘膜、中耳和氣管中均可達(dá)到抗病毒的有效濃度水平。磷酸奧司他韋膠囊的活性代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白的結(jié)合可以忽略不計(jì)(約為3%)。
磷酸奧司他韋膠囊的不良反應(yīng):臨床研究經(jīng)驗(yàn)成人治療試驗(yàn)在成人流感治療的三期臨床試驗(yàn)中,共有1887名患者參加試驗(yàn),分別接受安慰劑、75毫克磷酸銨司他韋和150毫克磷酸銨司他韋治療,報(bào)告的不良事件中發(fā)生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的,常在第一次服藥時(shí)發(fā)生。絕大多數(shù)的情況下沒有導(dǎo)致患者停用研究藥物。在推薦劑量下,即75毫克,每日2次,有3例患者由于惡心中途退出試驗(yàn),另有3名患者因?yàn)閲I吐中途退出試驗(yàn)。在成三期臨床試驗(yàn)中,一些不良事件的發(fā)生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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