利托那韋片為復方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。單獨或與抗逆轉錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進行性的艾滋病病人。那么,利托那韋片與鈣通道阻斷劑合用是怎樣呢?
利托那韋片對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韋片對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。利托那韋片為蛋白酶抑制劑,利托那韋片可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。利托那韋片抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細胞之間的蔓延減緩。
利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結合率為98%。利托那韋片主要在肝代謝,通過細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構酶CYP3A和CYP2D6代謝,利托那韋片生成至少5種代謝物,利托那韋片主要代謝物也具抗毒活性,利托那韋片劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形藥物為36%和3.5%。
利托那韋片與華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導,因此能與本品發(fā)生相互作用,使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹慎。
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(實習編緝:張桂平)
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