拉替拉韋鉀片的主要成份為拉替拉韋鉀?;瘜W(xué)名稱:N-[(4-氟苯基)甲基]-1,6-二氫-5-羥基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[(5-甲基-1,3,4-噁二唑-2-基)羰基]氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一鉀鹽。那么,拉替拉韋鉀片對心臟的影響有哪些呢?
拉替拉韋鉀片可抑制HIV整合酶的催化活性,這是一種病毒復(fù)制所必需的HIV-編碼酶。拉替拉韋鉀片抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價插入或整合到宿主細(xì)胞基因組上。拉替拉韋鉀片整合失敗的HIV基因組無法引導(dǎo)生成新的感染性病毒顆粒,因此抑制整合可預(yù)防病毒感染的傳播。拉替拉韋鉀片對包括DNA聚合酶α,β和γ在內(nèi)的人體磷酸轉(zhuǎn)移酶無明顯抑制作用。
拉替拉韋鉀片口服給藥后迅速吸收,拉替拉韋鉀片空腹?fàn)顟B(tài)下Tmax出現(xiàn)于給藥后約3小時。在100mg至600mg的劑量范圍內(nèi),拉替拉韋鉀片AUC和Cmax隨著劑量的增加成比例增長。在100mg至800mg的劑量范圍內(nèi),拉替拉韋鉀片C12hr隨著劑量的增加成比例增長;在100mg至1600mg的劑量范圍內(nèi),則隨著劑量的增加呈現(xiàn)出略低于成比例增長的趨勢。拉替拉韋鉀片采用每日兩次的給藥方案時,拉替拉韋鉀片大約在給藥后前2日內(nèi)迅速達(dá)到藥代動力學(xué)穩(wěn)態(tài)。AUC和Cmax的累積甚小,甚至無累積,C12hr則存在輕度累積。尚未確定拉替拉韋的絕對生物利用度。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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