拉替拉韋鉀片的主要成份為拉替拉韋鉀?；瘜W名稱：N-[（4-氟苯基）甲基]-1，6-二氫-5-羥基-1-甲基-2-[1-甲基-1-[[（5-甲基-1，3，4-噁二唑-2-基）羰基]氨基]乙烷基]-6-氧代-4-嘧啶甲酰胺一鉀鹽。那么，拉替拉韋鉀片可以治療什么疾病呢？

拉替拉韋鉀片可抑制HIV整合酶的催化活性，這是一種病毒復制所必需的HIV-編碼酶。拉替拉韋鉀片抑制整合酶可防止感染早期HIV基因組共價插入或整合到宿主細胞基因組上。拉替拉韋鉀片整合失敗的HIV基因組無法引導生成新的感染性病毒顆粒，因此抑制整合可預防病毒感染的傳播。拉替拉韋鉀片對包括DNA聚合酶α，β和γ在內的人體磷酸轉移酶無明顯抑制作用。

拉替拉韋鉀片口服給藥后迅速吸收，拉替拉韋鉀片空腹狀態(tài)下Tmax出現(xiàn)于給藥后約3小時。在100mg至600mg的劑量范圍內，拉替拉韋鉀片AUC和Cmax隨著劑量的增加成比例增長。在100mg至800mg的劑量范圍內，拉替拉韋鉀片C12hr隨著劑量的增加成比例增長；在100mg至1600mg的劑量范圍內，則隨著劑量的增加呈現(xiàn)出略低于成比例增長的趨勢。拉替拉韋鉀片采用每日兩次的給藥方案時，拉替拉韋鉀片大約在給藥后前2日內迅速達到藥代動力學穩(wěn)態(tài)。AUC和Cmax的累積甚小，甚至無累積，C12hr則存在輕度累積。尚未確定拉替拉韋的絕對生物利用度。

拉替拉韋鉀片適用于與其他抗反轉錄病毒藥物聯(lián)合使用，拉替拉韋鉀片用于曾接受過治療的HIV-1感染的成年患者，這些患者有病毒復制的證據并且對多種抗反轉錄病毒藥物耐藥。

拉替拉韋鉀片適應癥的確立是基于對兩個臨床對照研究24周時的血漿HIV-1RNA水平進行的分析。這些研究是在接受過三種抗反轉錄病毒抑制劑治療(非核苷類反轉錄酶抑制劑、核苷類反轉錄酶抑制劑、蛋白酶抑制劑)并有疾病臨床進展的成年患者中進行的。

拉替拉韋鉀片與其他活性藥物聯(lián)合使用時產生治療應答的可能性更大。在未經治療的成年患者或兒童患者中尚無本品的安全性和有效性數(shù)據。尚沒有本品影響HIV-1感染的臨床進展的研究結果。

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（實習編緝：張桂平）