伏立康唑片用于治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。那么,伏立康唑片對肌肉骨骼系統(tǒng)的影響有什么呢?
伏立康唑片的代謝具有可飽和性,所以其藥代動(dòng)力學(xué)呈非線性,暴露藥量增加的比例遠(yuǎn)大于劑量增加的比例。伏立康唑片如果口服劑量從每日2次,每次200mg增加到每日2次,每次300mg時(shí),估計(jì)暴露量(AUCτ)平均增加2.5倍。伏立康唑片的體外試驗(yàn)表明伏立康唑具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑片對念珠菌屬(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白色念珠菌耐藥株)具有抗菌作用,伏立康唑片對所有檢測的曲霉屬真菌有殺菌作用。
伏立康唑片的主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物,伏立康唑片在血漿中約占72%。伏立康唑片代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱,對伏立康唑的藥理作用無顯著影響。伏立康唑片主要通過肝臟代謝,僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。伏立康唑片的終末半衰期與劑量有關(guān)。伏立康唑片口服200mg后終末半衰期約為6小時(shí)。由于其非線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),伏立康唑片的終末半衰期值不能用于預(yù)測伏立康唑的蓄積或清除。
伏立康唑片對肌肉骨骼系統(tǒng)的影響:關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎、骨壞疽、骨痛、小腿痛性痙攣、肌痛、肌無力、肌病、骨軟化、骨質(zhì)疏松。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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