嗎替麥考酚酯分散片主要成分為嗎替麥考酚酯。其化學(xué)名稱為:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-4-甲基-4-己烯酸-2-嗎啉代乙酯。那么,嗎替麥考酚酯分散片是否會(huì)增加感染機(jī)會(huì)呢?
嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。嗎替麥考酚酯分散片口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。嗎替麥考酚酯分散片口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。
嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。嗎替麥考酚酯分散片主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),嗎替麥考酚酯分散片無藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,嗎替麥考酚酯分散片多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%
嗎替麥考酚酯分散片由于免疫抑制作用,可增加感染機(jī)會(huì),也可能引發(fā)淋巴瘤。嗎替麥考酚酯分散片有免疫治療和管理實(shí)體臟器移植經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師方可使用嗎替麥考酚酯分散片。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)
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