比卡魯胺片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。比卡魯胺片不可與特非那定,阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。那么,比卡魯胺片對中樞神經系統(tǒng)的影響有什么呢?
比卡魯胺片當每日服用本品50mg時,(R)-異構體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構體占總循環(huán)內藥量的99%。比卡魯胺片的(R)-異構體的藥代動力學不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。比卡魯胺片有證據(jù)表明在嚴重肝損害病例中,(R)-異構體血漿清除較慢。比卡魯胺片與蛋白高度結合(96%)并被廣泛代謝(經氧化及葡萄糖醛酸化),比卡魯胺片代謝產物以幾乎相同的比例經腎及膽消除。
比卡魯胺片經口服吸收良好。比卡魯胺片沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。比卡魯胺片的每日用量下,(R)-異構體因其半衰期長,比卡魯胺片在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。
比卡魯胺片對中樞神經系統(tǒng)的影響:頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。
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(實習編緝:陳志東)
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