利培酮片為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。利培酮片活性成份:利培酮。那么,利培酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么情況呢?
利培酮片用于精神分裂癥由使用其他抗精神病藥改用本品者:開(kāi)始使用時(shí),應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥,則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。成人:每日1次或每日2次。起始計(jì)量1mg,在1周左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2~4mg,第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4~6mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下,最適劑量為每日2~6mg。每日劑量一般不超過(guò)10mg。
利培酮片的老年患者用藥是治療精神分裂癥:建議起始劑量為每次0.5mg,每日2次,劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度可為每次0.5mg,每日2次,直至一次1-2mg,每日2次。老年人對(duì)利培酮的耐受性良好。
利培酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是有:口服后可被完全吸收,并在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內(nèi),利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時(shí)左右,抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過(guò)4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿排泄的部分中,35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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