奧卡西平口服混懸液為白色至淡棕色或淡紅色均勻的乳狀混懸液;有水果香味?;钚猿煞轂閵W卡西平。那么,奧卡西平口服混懸液的用量是怎樣呢?
奧卡西平口服混懸液在服用后,奧卡西平口服混懸液迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。奧卡西平口服混懸液的健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L,相應(yīng)的達(dá)峰時間為4.5小時。奧卡西平口服混懸液的食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平口服混懸液可以空腹或與食物一同服用。
奧卡西平口服混懸液的表觀分布容積為49升,奧卡西平口服混懸液大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。奧卡西平口服混懸液在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平口服混懸液和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。奧卡西平口服混懸液在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平口服混懸液原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。奧卡西平口服混懸液的用量是:
對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。
成人:單藥治療,用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,調(diào)整劑量的間隔不小于1周,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用本品單獨(dú)治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。
聯(lián)合治療,用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,調(diào)整劑量的間隔不小于1周,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。聯(lián)合用藥的對照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因?yàn)橹袠猩窠?jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng),大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。對每日服用劑量超過2400mg沒有進(jìn)行過系統(tǒng)研究。對劑量高達(dá)4200mg/天的應(yīng)用經(jīng)驗(yàn)非常有限。
2歲以上的兒童,在單藥治療和聯(lián)合治療中,治療起始劑量為8-10mg/kg/天,分兩次給藥。根據(jù)臨床需要,調(diào)整劑量的間隔不小于1周,每次增加劑量不要超過10mg/kg/天,為達(dá)到理想的臨床療效,可增加至最大劑量60mg/kg/天。
在聯(lián)合治療和單藥治療中,當(dāng)根據(jù)體重進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)化時,清除率(L/hr/kg)隨年齡降低,因此,與成人相比,2歲至4歲以下兒童的奧卡西平給藥劑量應(yīng)為單位體重劑量的兩倍;4至12歲兒童的奧卡西平給藥劑量應(yīng)比單位體重劑量高50%。
與年齡較大的兒童相比,2歲至4歲以下的兒童對有酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的體重標(biāo)準(zhǔn)化后的表觀清除率較高。與單藥治療或聯(lián)合使用無酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥治療相比,在2歲至4歲以下的兒童中,如聯(lián)合使用有酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥,則奧卡西平的劑量應(yīng)比單位體重劑量高60%。年齡較大的兒童(4歲及以上)在聯(lián)合使用有酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥治療時的劑量僅稍高于其對應(yīng)的單藥治療組。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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