阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片為黃色薄膜衣片,除去薄膜衣后顯黃色。其組份為:每片含雙嘧達(dá)莫200mg和阿司匹林25mg。對(duì)阿司匹林或雙嘧達(dá)莫過(guò)敏者禁用。那么,哪些人群慎用阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片呢?
阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片的腺苷作用于血小板的A2受體,激活腺苷酸環(huán)化酶,使血小板內(nèi)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)水平升高。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片通過(guò)這一機(jī)制,血小板活性因子、膠原和二磷酸腺苷等刺激引起的血小板聚焦受到抑制。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片抑制多種組織中的磷酸二酯酶(PDE)。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片在治療濃度時(shí),阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片抑制環(huán)磷酸鳥苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)活性,但對(duì)cAMP-PDE的抑制作用較弱,因而強(qiáng)化內(nèi)皮舒張因子(EDRF)引起的cGMP濃度增高。
阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片單次口服(阿司匹林50mg和雙嘧達(dá)莫400mg)后,雙嘧達(dá)莫的血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.93±0.34小時(shí)。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片每日一次,多劑量口服阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片(阿司匹林50mg和雙嘧達(dá)莫400mg)后,第6、7天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片的穩(wěn)態(tài)平均血藥濃度為2.037±0.315μg/ml。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片具有高度親水性(logP=3.71,pH=7),但是,阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片的動(dòng)物研究結(jié)果顯示雙嘧達(dá)莫基本上不透過(guò)血-腦屏障。阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片的穩(wěn)態(tài)的分布容積約92L,阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片約99%的雙嘧達(dá)莫與血漿蛋白結(jié)合,主要為αl-酸醣蛋白及白蛋白。
肝、腎功能不全者慎用;有消化道潰瘍病史的患者慎用;患嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈疾?。ㄈ绮环€(wěn)定心絞痛或新近發(fā)生的心肌梗塞等的患者)慎用阿司匹林雙嘧達(dá)莫緩釋片。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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