由于每個(gè)人的身體狀況和體質(zhì)不一樣,用藥是需要謹(jǐn)慎的?,F(xiàn)代人們多困于免疫疾病的困擾,而現(xiàn)代科學(xué)也不停在為人類(lèi)生活提供著自己的努力。且當(dāng)小孩服用時(shí)應(yīng)該注意量的衡量。且沒(méi)有適用于孕婦及哺乳期婦女的經(jīng)歷,應(yīng)該在詢問(wèn)自身醫(yī)師后再進(jìn)行服用。如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用,詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。那么,更昔洛韋膠囊進(jìn)入體內(nèi)作用會(huì)容易排出嗎?
更昔洛韋膠囊功能主治1.于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。2.預(yù)防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細(xì)胞病毒感染。3.預(yù)防晚期HIV感染患者的巨細(xì)胞病毒感染。
吸收:在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對(duì)生物利用度大約為5%,進(jìn)食后為6%至9%。當(dāng)進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日(500mg每3小時(shí)一次,每日6次和1000mg每日3次),用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)和最大血清濃度(Cmax)測(cè)定穩(wěn)態(tài)吸收程度,兩種服用方法得到的結(jié)果相似,分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg?h/m,Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg/ml。分布:靜脈給藥后,更昔洛韋穩(wěn)態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑,未觀察到AUC和用藥者體重(范圍:55至128kg)之間的相關(guān)性,不需根據(jù)體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結(jié)合率為1%至2%。
代謝:?jiǎn)未慰诜?4C標(biāo)記的更昔洛韋1000mg后,86±3%的服用量經(jīng)糞便排泄,5±1%經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內(nèi)得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1%和2%。清除:口服時(shí),日總劑量4g呈線形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌??诜袈屙f后,在24小時(shí)內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)??诜竽I臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg??诜o藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。
特殊人群:腎臟損害:44例實(shí)體器官移植受體或HIV陽(yáng)性患者口服本品后,隨著腎功能下降,出現(xiàn)更昔洛韋清除率明顯降低AUCC0-24增加。因此,有必要對(duì)腎功能不全患者調(diào)整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50%。種族和性別:每次口吸服1000mg,每8小時(shí)一次,顯示黑種人(16%)和西班牙裔(20%)患者的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUC0-24與白種人相比,呈較低的趨勢(shì)。未觀察到男性和女性(12%)之間的差異。
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(實(shí)習(xí)編輯:吳文君)
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