阿替洛爾片為白色片或糖衣片,除去糖衣后顯白色。阿替洛爾片的主要成份為阿替洛爾。禁用于病竇綜合癥及嚴重竇性心動過緩。那么,阿替洛爾片的停用過程是怎樣呢?
阿替洛爾片的血中半衰期為6~7小時,阿替洛爾片主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,阿替洛爾片可在體內(nèi)蓄積,血液透析時可予清除。阿替洛爾片脂質(zhì)溶解度低,阿替洛爾片對腦部組織的滲透很低,而血漿蛋白結(jié)合率極低(6%~16%)。阿替洛爾片為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,阿替洛爾片不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。阿替洛爾片不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。
阿替洛爾片口服吸收很快,但不完全,阿替洛爾片口服吸收50%,于2~4小時達峰濃度,阿替洛爾片口服后作用持續(xù)時間較長,可達24小時,阿替洛爾片廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。阿替洛爾片飛降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。阿替洛爾片的大規(guī)模臨床試驗證實,阿替洛爾片可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。阿替洛爾片治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。
阿替洛爾片的停用過程至少 3天,長可達 2周,如有撤藥癥狀,如心絞痛發(fā)作,則暫時再給藥,待穩(wěn)定后漸停用。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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