阿替洛爾片的主要成份為阿替洛爾。化學(xué)名稱為:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羥基]丙氧基]苯乙酰胺。禁用于Ⅱ-Ⅲ度心臟傳導(dǎo)阻滯。那么,阿替洛爾片用于心肌梗死的用量是怎樣呢?
阿替洛爾片的健康人的分布容積約50~75L。阿替洛爾片的血中半衰期為6~7小時,阿替洛爾片主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,阿替洛爾片可在體內(nèi)蓄積,血液透析時可予清除。阿替洛爾片脂質(zhì)溶解度低,阿替洛爾片對腦部組織的滲透很低,而血漿蛋白結(jié)合率極低(6%~16%)。
阿替洛爾片為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,阿替洛爾片不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。阿替洛爾片不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴(kuò)張作用。阿替洛爾片飛降血壓與減少心肌耗氧量的機(jī)制與普奈洛爾相同。阿替洛爾片主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死,阿替洛爾片也可用于心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤。
阿替洛爾片的大規(guī)模臨床試驗證實,阿替洛爾片可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。阿替洛爾片治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。阿替洛爾片口服吸收很快,但不完全,阿替洛爾片口服吸收50%,于2~4小時達(dá)峰濃度,阿替洛爾片口服后作用持續(xù)時間較長,可達(dá)24小時,阿替洛爾片廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。
阿替洛爾片用于心肌梗死的用量:口服成人常用量:開始每次6.25~12.5mg,一日2次,按需要及耐受量漸增至50-200mg(2~8片)。腎功能損害時,肌酐清除率小于15ml/(min·1.73m2)者,每日25mg(1片);15~35ml/(min·1.73m2)者,每日最多50mg(2片)。
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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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