消旋卡多曲顆粒的主要成份為消旋卡多曲?;瘜W(xué)名:(±)N-((乙酰巰基-2-甲基—1—氧代—3—芐基丙基)甘氨酸芐酯。那么,消旋卡多曲顆粒的毒理研究怎樣?
消旋卡多曲顆??蛇x擇性、可逆性的抑制腦啡肽酶,從而保護(hù)內(nèi)源性腦啡肽免受降解,延長(zhǎng)消化道內(nèi)源性腦啡肽的生理活性,減少水和電解質(zhì)的過(guò)度分泌。
消旋卡多曲顆粒在體內(nèi)對(duì)細(xì)胞色素P450酶系無(wú)誘導(dǎo)作用。放射標(biāo)記法研究發(fā)現(xiàn),消旋卡多曲顆粒主要通過(guò)糞便和尿排泄。重復(fù)給藥不會(huì)改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性。飲食延長(zhǎng)腦啡肽酶抑制作用的出現(xiàn)間,但對(duì)峰高和藥時(shí)曲線下面積(AUC)無(wú)影響。
消旋卡多曲顆粒的毒理研究:有文獻(xiàn)報(bào)道,靈長(zhǎng)類動(dòng)物服用治療劑量100倍的消旋卡多曲12個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)任何毒性反應(yīng)。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的劑量腹腔注射消旋卡多曲10天,在用藥期間及停藥后,未發(fā)現(xiàn)有毒性反應(yīng)。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉子軒)
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