比卡魯胺片性狀是朝暉先為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。規(guī)格型號(hào)是50mg*28s,那么,比卡魯胺片屬于國(guó)產(chǎn)藥嗎?
比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好。沒(méi)有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在比卡魯胺片的每日用量下,(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng),在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用比卡魯胺片50mg時(shí),(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml,穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%.(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對(duì)映體血漿清除較慢。比卡魯胺片與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
比卡魯胺片屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒(méi)有其它內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。比卡魯胺片是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。
比卡魯胺片有國(guó)產(chǎn)也有進(jìn)口。其中,朝暉先比卡魯胺片就屬于國(guó)產(chǎn)藥!
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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