卡維地洛片用于原發(fā)性高血壓。主要成份為卡維地洛?;瘜W(xué)名稱:1-咔唑-4-氧基-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙氨基]-2-丙醇。那么,卡維地洛片的副作用有什么呢?
卡維地洛片口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝,卡維地洛片的健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h??ňS地洛片的藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動力學(xué)與原藥相似。
卡維地洛片<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,卡維地洛片的代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便??ňS地洛片對心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,卡維地洛片的終末消除T1/2與健康者相似??ňS地洛片對肝腎功能不全的患者,卡維地洛片的血漿濃度增加??ňS地洛片對老年人的血漿水平比年輕人大約高50%??ňS地洛片的副作用是:
1.高血壓:發(fā)生率≥1%,不考慮因果關(guān)系的不良事件:乏力,心動過緩,體位性低血壓,體位依賴性水腫,下肢水腫,眩暈,失眠,嗜睡,腹痛,腹瀉,血小板減少,高脂血癥,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困難,泌尿道感染。發(fā)生率>0.1%,<1%:四肢缺血,心動過速,運動功能減退,膽紅素尿,轉(zhuǎn)氨酶增高,胸骨下疼痛,水腫,焦慮,睡眠紊亂,抑郁加重,注意力不集中,思維異常,情緒不穩(wěn)定,哮喘,男性性欲下降,瘙癢,紅斑,斑丘疹,光過敏反應(yīng),耳鳴,尿頻,口干,多汗,低鉀,糖尿病,高脂血癥,貧血,白細(xì)胞減少。發(fā)生率≤0.1%,但很重要:三度房室傳導(dǎo)阻滯,束支傳導(dǎo)阻滯,心肌缺血,腦血管障礙,驚厥,偏頭痛,神經(jīng)痛,脫發(fā),剝脫性皮炎,健忘癥,胃腸道出血,氣管痙攣,肺水腫,聽力下降,呼吸性堿中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血細(xì)胞減少。
2.心功能不全:發(fā)生率>2%,不考慮因果關(guān)系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水腫,發(fā)熱,下肢水腫,心動過緩,低血壓,暈厥,房室傳導(dǎo)阻滯,心絞痛惡化,眩暈,頭痛,腹瀉,惡心,腹痛,嘔吐,血小板減少,體重增加,痛風(fēng),尿素氮增加,高脂血癥,脫水,高血容量,背痛,關(guān)節(jié)痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻竇炎,氣管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,視覺異常。發(fā)生率>1%,<2%:過敏,突然死亡,不適,低血容量,體位性低血壓,感覺減退,眩暈,黑便,牙周炎,谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血鈉,堿性磷酸酶增加,尿糖呈陽性,紫癜,嗜睡,腎功能異常,白蛋白尿。罕見再生障礙性貧血的報道,并僅在合用與該事件有關(guān)的其它藥物時發(fā)生。
方舟健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,詳情請咨詢方舟健客藥師,全國統(tǒng)一服務(wù)熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?dǎo)。
(實習(xí)編緝:鐘麗冰)
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