比卡魯胺膠囊的內(nèi)容物為白色活類白色顆粒。主要成份為比卡魯胺。其化學(xué)名為:(2R)-N-[4-氰基-3-三氟甲基苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺。那么,比卡魯胺膠囊的用法用量是怎樣呢?
比卡魯胺膠囊與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物活外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。比卡魯胺膠囊屬于非甾體類抗雄激素藥物,比卡魯胺膠囊沒有其他內(nèi)分泌作用,比卡魯胺膠囊與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。
比卡魯胺膠囊的臨床上停用可在部分患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。比卡魯胺膠囊是消旋物,比卡魯胺膠囊的抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。比卡魯胺膠囊是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。比卡魯胺膠囊的動(dòng)物靶器官變化,包括動(dòng)物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。比卡魯胺膠囊臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。比卡魯胺膠囊的用法用量是:
1.成人:成年男性包括老年人:一粒(50mg),一天一次,用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時(shí)開始。
2.兒童:本品禁用于兒童。
3.腎損害:對(duì)于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。
4.肝損害:對(duì)于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量,中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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