西羅莫司口服溶液為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。主要成份為西羅莫司。那么，羅莫司口服溶液與地爾硫卓合用是怎樣呢？

西羅莫司口服溶液適用于接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司口服溶液的實驗模型研究表明，西羅莫司口服溶液可延長小鼠、大鼠、豬和/或靈長目動物的同種異體移植物（腎、心、皮膚、胰島、小腸、胰-十二指腸和骨髓）的存活期。西羅莫司口服溶液可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應，并延長預敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司口服溶液的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個月。此種免疫耐受性作用是針對同種抗原的。

西羅莫司口服溶液在自體免疫疾病的嚙齒類動物的模型中，西羅莫司口服溶液抑制與下列疾病有關(guān)的免疫介導反應：系統(tǒng)性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發(fā)的關(guān)節(jié)炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實驗性過敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網(wǎng)膜炎。西羅莫司口服溶液的致癌、致突變和對生育能力的損傷：在體外微生物回復突變試驗，中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗，小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內(nèi)小鼠微核試驗中，西羅莫司均無基因毒性。

西羅莫司口服溶液通過與其它免疫抑制劑截然不同的作用機制，西羅莫司口服溶液可以抑制抗原和細胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激發(fā)的T淋巴細胞的活化和增殖。西羅莫司口服溶液亦抑制抗體的產(chǎn)生。西羅莫司口服溶液在細胞中，西羅莫司口服溶液與親免蛋白，即FK結(jié)合蛋白-12(FKBP-12)結(jié)合，生成一個免疫抑制復合物。西羅莫司口服溶液的FKBP-12復合物對鈣神經(jīng)素的活性無影響。此復合物與哺乳動物的西羅莫司靶分子(mTOR，一種關(guān)鍵的調(diào)節(jié)激酶)結(jié)合，并抑制其活性。此種抑制阻遏了細胞因子驅(qū)動的T細胞的增殖，即抑制細胞周期中G1期向S期的發(fā)展。

西羅莫司口服溶液與地爾硫卓合用，18例健康志愿者同時口服西羅莫司口服溶液10 mg和地爾硫卓120 mg，明顯影響西羅莫司的生物利用度 ；西羅莫司的Cmax，tmax和AUC分別增加1.4，1.3和1.6倍。西羅莫司不影響地爾硫卓，或其衍生物去乙酰地爾硫卓和去甲基地爾硫卓的藥代動力學。如服用地爾硫卓，則應監(jiān)測西羅莫司，必要時應調(diào)整劑量。

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（實習編緝：張桂平）