馬來(lái)酸依那普利片的主要成份為馬來(lái)酸依那普利?;瘜W(xué)名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸鹽。那么,馬來(lái)酸依那普利片用于腎血管性高血壓的用量是怎樣呢?
馬來(lái)酸依那普利片為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。馬來(lái)酸依那普利片口服后在體內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。馬來(lái)酸依那普利片對(duì)Ⅱ腎型高血壓、Ⅰ腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。馬來(lái)酸依那普利片對(duì)肝功能異常者的轉(zhuǎn)變成依那普利拉的速度延緩。
馬來(lái)酸依那普利片是前體藥物,馬來(lái)酸依那普利片的乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用。馬來(lái)酸依那普利片口服約68%被吸收,馬來(lái)酸依那普利片與食物同服,不影響它的生物利用度,馬來(lái)酸依那普利片服藥后1小時(shí),馬來(lái)酸依那普利片的血漿濃度可達(dá)峰值。馬來(lái)酸依那普利片服藥后3.5~4.5小時(shí),馬來(lái)酸依那普利片血漿濃度可達(dá)峰值,馬來(lái)酸依那普利片的半衰期為11小時(shí)。
馬來(lái)酸依那普利片用于腎血管性高血壓的用量:開(kāi)始劑量為每日5~10mg,分1~2次口服,腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為每日2.5mg。根據(jù)血壓水平,可逐漸增加劑量,一般有效劑量為每日10~20mg。每日最大劑量一般不宜超過(guò)40mg??膳c其他降壓藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強(qiáng),但不宜與潴鉀利尿劑合用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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