佐米曲普坦分散片(臻達(dá))為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。那么，佐米曲普坦分散片(臻達(dá))的使用說(shuō)明書(shū)是怎樣的？

【藥品名稱】

通用名稱：佐米曲普坦分散片

商品名稱：佐米曲普坦分散片(臻達(dá))

英文名稱：ZolmitriptanDispersibleTablets

拼音全碼：ZuoMiQuPuTanFenSanPian(ZhenDa)

【主要成份】佐米曲普坦。

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

【規(guī)格型號(hào)】2.5mg*1s

【用法用量】治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(一片)。如果24小時(shí)內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次服藥仍有效。如需二次服藥，時(shí)間應(yīng)與首次服藥時(shí)間最少相隔2小時(shí)。服用本品2.5mg(一片)，頭痛減輕不滿意者，在隨后的發(fā)作中，可用5mg(二片)。通常服藥1小時(shí)內(nèi)效果最明顯，偏頭痛發(fā)作期間無(wú)論何時(shí)服用本品，都同樣有效，建議發(fā)病后盡早服用。反復(fù)發(fā)作時(shí)，建議24小時(shí)內(nèi)服用總量不超過(guò)15mg(六片)。本品不作為偏頭痛的預(yù)防性藥物。腎損害患者使用本品無(wú)須調(diào)整劑量。

【不良反應(yīng)】本品耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時(shí)內(nèi)，繼續(xù)用藥未見(jiàn)增多。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：偶見(jiàn)惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣?、無(wú)力、口干。感覺(jué)異?；蚋杏X(jué)障礙已見(jiàn)報(bào)道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒(méi)有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無(wú)力。

【禁忌】禁用于對(duì)本品任何成份過(guò)敏的患者。血壓未經(jīng)控制的病人不應(yīng)使用。

【注意事項(xiàng)】

1.本品僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其他嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。

2.尚無(wú)偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其他心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。

3.此類化合物(5HT1D激動(dòng)劑)與冠狀動(dòng)脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗(yàn)中未包括缺血性心臟病患者。故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識(shí)別的冠狀動(dòng)脈疾病患者，所以建議開(kāi)始使用5HT1D激動(dòng)劑，治療前先做心血管的檢查。

4.與使用其他5HT1D激動(dòng)劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺(jué)；但是臨床試驗(yàn)中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無(wú)關(guān)。

5.目前尚無(wú)肝損害者使用本品的臨床或藥代動(dòng)力學(xué)的經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。對(duì)駕駛及機(jī)械操縱能力無(wú)明顯損害，使用本品20mg時(shí)，患者在精神運(yùn)動(dòng)測(cè)試中，操作項(xiàng)目未見(jiàn)明顯的損害。

6.使用本品不會(huì)損害患者駕駛及機(jī)械操縱的能力，但仍要考慮到本品可能引起嗜睡。

【兒童用藥】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

【老年患者用藥】本品用于65歲以上患者的安全性和有效性尚未確定。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前還沒(méi)有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對(duì)母親的益處大于對(duì)胎兒的潛在性危險(xiǎn)的情況下，才考慮使用本品。哺乳動(dòng)物試驗(yàn)顯示佐米曲普坦可進(jìn)入乳汁，尚無(wú)人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。

【藥物相互作用】1.沒(méi)有證據(jù)表明，使用偏頭痛預(yù)防性藥物(例如β-受體阻滯劑、口服二氫麥角胺、苯噻啶)對(duì)本品的療效有任何影響。急性對(duì)癥治療，如使用撲熱息痛、滅吐靈及麥角胺不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)及耐受力。在健康個(gè)體中，沒(méi)有見(jiàn)到本品與麥角胺有藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。本品與麥角胺/咖啡因合用耐受性良好，與單獨(dú)應(yīng)用本品相比，不良反應(yīng)沒(méi)有增加，血壓也無(wú)改變。2.司來(lái)吉蘭(一種單胺氧化酶-B抑制劑)和氟西汀(一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑)對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有影響。使用本品治療12小時(shí)內(nèi)應(yīng)避免使用其他5HT1D激動(dòng)劑。使用嗎氯貝胺(一種特殊的單胺氧化酶-A抑制劑)后，佐米曲普坦的曲線下面積有少量增加(26%)，活性代謝物的曲線下面積有三倍增加。因而對(duì)于使用單胺氧化酶-A抑制劑的患者，建議24小時(shí)內(nèi)服用本品的最大量為7.5mg。3.與西咪替丁、口服避孕藥合用時(shí)，也可使本品的血藥濃度增加。與心得安合用可延緩本品的代謝。

【藥物過(guò)量】志愿者單次服用本品50mg時(shí)，常常體驗(yàn)到鎮(zhèn)靜作用。佐米曲普坦片的清除半衰期達(dá)2.5～3小時(shí)（見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)部分）；因而，對(duì)服用過(guò)量的患者，如癥狀和體征存在，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)15小時(shí)以上直至癥狀/體征消失。對(duì)佐米曲普坦沒(méi)有特殊的解毒藥。嚴(yán)重中毒病例，建議采取監(jiān)護(hù)措施，包括建立和保持患者呼吸道的通暢，以保證足夠的氧氣攝入及通氣，對(duì)心血管系統(tǒng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和支持。血液透析或腹膜透析對(duì)佐米曲普坦血清濃度的影響還不了解。

【藥理毒理】1.佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認(rèn)為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴(kuò)張和/或三叉神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)末梢釋放感覺(jué)神經(jīng)肽(血管活性腸肽P物質(zhì)降鈣素基因相關(guān)肽)有關(guān)。本品對(duì)偏頭痛的治療作用可能是通過(guò)對(duì)顱內(nèi)血管(包括動(dòng)靜脈吻合支)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺(jué)神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動(dòng)作用，導(dǎo)致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。2.毒理研究遺傳毒性Ames試驗(yàn)中，在代謝活化劑存在時(shí)，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)，無(wú)論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)未見(jiàn)該作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】佐米曲普坦口服后吸收迅速。1小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥濃度峰值的75%，隨后，血藥濃度維持4～6小時(shí)。母體化合物的平均絕對(duì)生物利用度大約為40%。有一種活性代謝產(chǎn)物(N-去甲基代謝物)，也是一種5HT1D激動(dòng)劑。動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果表明，其效能為佐米曲普坦的2～6倍。健康成人給予單劑量佐米曲普坦后，在2.5～50mg劑量范圍內(nèi)，佐米曲普坦及其活性代謝物的曲線下面積及血藥濃度峰值均與劑量成比例。佐米曲普坦吸收不受食物的影響。佐米曲普坦主要經(jīng)過(guò)肝臟生物轉(zhuǎn)換，然后代謝物從尿中排泄。三種主要代謝產(chǎn)物為：吲哚乙酸(血漿及尿中主要的代謝物)、N-氧化物及N-去甲基代謝物。N-去甲基代謝物是有活性的，其他代謝物無(wú)活性。N-去甲基代謝物的血漿濃度大致為母體藥物的一半；因此，預(yù)計(jì)其有助于本品的治療作用?？诜未蝿┝康?0%以上由尿中排泄(主要為吲哚乙酸代謝物)，另約30%以母體化合物原形由糞便排泄。本品腎臟清除率大于腎小球?yàn)V過(guò)率，提示存在腎小管的分泌。本品血漿蛋白結(jié)合率低(大約為25%)，平均清除半衰期為2.5～3小時(shí)，其代謝物的半衰期也類似，提示它們的清除受轉(zhuǎn)換速率的限制。中度至重度腎臟損害的患者與健康受試者相比較，盡管母體化合物及其活性代謝物的曲線下面積僅有輕度的增高(分別為16%及35%)，半衰期增長(zhǎng)，但佐米曲普坦及其代謝物的腎臟清除率卻降低了(7～8倍)。佐米曲普坦多次給藥后不產(chǎn)生蓄積。

【貯藏】密封保存。

【包裝】鋁塑泡罩包裝，2.5mg*1s/盒。

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20080825

【生產(chǎn)企業(yè)】輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司

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（實(shí)習(xí)編輯：文輝）