鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,鹽酸厄洛替尼片的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
鹽酸厄洛替尼片是表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)/人表皮生長(zhǎng)因子受體I(也稱為HER1)的酪氨酸激酶抑制劑。鹽酸厄洛替尼片可有效抑制細(xì)胞內(nèi)的EGFR磷酸化,鹽酸厄洛替尼片通常表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。鹽酸厄洛替尼片在非臨床試驗(yàn)?zāi)P椭?,EFGF磷酸化的抑制可引起細(xì)胞生長(zhǎng)停滯和/或細(xì)胞死亡。
鹽酸厄洛替尼片在臨床研究中沒(méi)有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。在基因毒性研究中,厄鹽酸厄洛替尼片既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(zhǎng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。
鹽酸厄洛替尼片的注意事項(xiàng):特羅凱必須在有此類藥物使用經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用,并僅在國(guó)家腫瘤藥物臨床試驗(yàn)基地或三級(jí)甲等醫(yī)院使用。厄洛替尼可能存在臨床上顯著的藥物相互作用。警告肺毒性因NSCLC、胰腺癌或其它實(shí)體瘤接受厄洛替尼治療的患者偶有報(bào)道嚴(yán)重間質(zhì)性肺病樣事件,包括致命的情況。在隨機(jī)單藥治療NSCLC試驗(yàn)中(參見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]),間質(zhì)性肺病樣事件的發(fā)生率(0.8%)在厄洛替尼組和安慰劑組一樣。在治療胰腺癌試驗(yàn)中-聯(lián)合吉西他濱(參見(jiàn)[臨床試驗(yàn)]),間質(zhì)性肺病樣事件的發(fā)生率在厄洛替尼+吉西他濱組為2.5%,在安慰劑+吉西他濱組為0.4%。所有試驗(yàn)中(包括無(wú)對(duì)照組試驗(yàn)和有同時(shí)化療的試驗(yàn))共4900例厄洛替尼治療患者總的發(fā)生率約為0.6%。懷疑為間質(zhì)性肺病樣事件的患者的診斷報(bào)告包括肺炎、放射性肺炎、過(guò)敏性肺炎、間質(zhì)性肺炎、間質(zhì)性肺病、閉塞性細(xì)支氣管炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征、肺浸潤(rùn)和齒槽炎。癥狀可在服用厄洛替尼后5天到9月以上(中位39天)出現(xiàn)。大多數(shù)病例合并有其它引起間質(zhì)性肺病的因素,如同時(shí)或既往的化療、既往放療、之前存在的間質(zhì)性肺病、轉(zhuǎn)移性肺疾病或肺部感染。一旦出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進(jìn)行性的不能解釋的肺部癥狀如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱時(shí),在診斷評(píng)價(jià)時(shí)要暫時(shí)停止厄洛替尼治療。一旦確診是ILD(間質(zhì)性肺?。绻匾?jiǎng)t停止厄洛替尼治療,并給予適當(dāng)?shù)闹委煟▍⒁?jiàn)[不良反應(yīng)]和[用法用量])。腹瀉、脫水、電解質(zhì)失衡和腎衰接受厄洛替尼治療的患者可能發(fā)生腹瀉,中度或重度腹瀉應(yīng)給予洛哌丁胺治療。部分患者可能需要減量。對(duì)嚴(yán)重或持續(xù)的脫水相關(guān)腹瀉、惡心、厭食或者嘔吐,患者需停藥并對(duì)脫水采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧ㄒ?jiàn)[不良反應(yīng)])。罕有伴隨低鉀血癥和腎衰竭(包括致命)的嚴(yán)重脫水發(fā)生,主要是在接受同步化療的患者中。對(duì)發(fā)生嚴(yán)重性腹瀉或持續(xù)性腹瀉、甚至脫水的患者,特別是存在高危險(xiǎn)因素的患者群(例如接受同步化療、有其它癥狀或疾病、或有包括年齡偏大等其它基礎(chǔ)因素的患者群),應(yīng)中斷厄洛替尼治療,并采取適當(dāng)措施對(duì)患者進(jìn)行靜脈補(bǔ)液。補(bǔ)液的同時(shí),對(duì)患者進(jìn)行腎功能及血電解質(zhì)包括血鉀的監(jiān)測(cè)。心肌梗塞/心肌缺血在胰腺癌臨床試驗(yàn)中,在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生心肌梗塞/心肌缺血,其中1例患者由于心肌梗塞死亡。相比之下,在安慰劑/吉西他濱組中3例患者發(fā)生心肌梗塞(發(fā)生率1.2%),其中1例由于心肌梗塞死亡。腦血管意外在胰腺癌臨床試驗(yàn)中,在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生腦血管意外,其中出血1次,是唯一的致命事件。相比之下,在安慰劑/吉西他濱組中沒(méi)有腦血管意外。血小板減少引起的微血管溶血性貧血在胰腺癌臨床試驗(yàn)中,在厄洛替尼/吉西他濱組中2例患者(發(fā)生率0.8%)發(fā)生血小板減少引起的微血管溶血性貧血。兩位患者均為同時(shí)使用了厄洛替尼和吉西他濱。相比之下,在安慰劑/吉西他濱組中沒(méi)有發(fā)生血小板減少引起的微血管溶血性貧血。肝炎、肝衰竭厄洛替尼使用期間報(bào)告了肝功能衰竭(包括死亡)的罕見(jiàn)病例。致混淆因素包括先前存在的肝臟疾病或合用肝毒性藥物。因此,這類患者應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。出現(xiàn)嚴(yán)重肝功能異常者應(yīng)停止服用厄洛替尼(見(jiàn)[不良反應(yīng)])。肝功能異?;颊唠x體和在體實(shí)驗(yàn)均證明厄洛替尼主要在肝臟清除。因此肝功能異常的患者厄洛替尼的暴露量增加(參見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]特殊人群-肝臟功能異常患者和[用法用量]劑量調(diào)整)。國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比升高和出血可能臨床試驗(yàn)中報(bào)告了國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比(INR)升高和少見(jiàn)的出血事件,包括胃腸道出血和非胃腸道出血,一些和同時(shí)使用了華法令有關(guān)。服用華法令或其它雙香豆素類抗凝藥的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或INR(參見(jiàn)[不良反應(yīng)])。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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