鹽酸可樂(lè)定滴眼液是α受體激動(dòng)劑,通過(guò)激動(dòng)外周交感神經(jīng)α2受體,負(fù)反饋抑制其活性,減少房水生成,降低眼壓。對(duì)瞳孔大小、對(duì)光反應(yīng)及調(diào)節(jié)功能無(wú)影響。那么,鹽酸可樂(lè)定滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
鹽酸可樂(lè)定滴眼液有降血壓作用,可使眼內(nèi)動(dòng)脈灌注壓下降,減少視孔頭的血流量,故低血壓及低壓性青光眼患者禁用。
鹽酸可樂(lè)定滴眼液的藥代動(dòng)力學(xué)是:
滴眼后可被全部吸收,故也可使對(duì)側(cè)眼的眼壓下降,滴眼后30分鐘眼壓下降,1~2小時(shí)達(dá)高峰,持續(xù)4~8小時(shí)。緩慢靜脈注射后可在10分鐘內(nèi)產(chǎn)生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續(xù)約3~7小時(shí),產(chǎn)生降壓作用前可出現(xiàn)短暫高血壓現(xiàn)象。本品很快分布到各器官,組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高,能通過(guò)血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~230)小時(shí),腎功能不全時(shí)延長(zhǎng)。表觀分布容積為(2.1±0.4)L/kg。肌酐清除率(3.1±1.2)ml/(min·kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化,大多以原形經(jīng)腎排泄。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉燕玲)
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