馬來酸曲美布汀片的主要成分為馬來酸曲美布汀?;瘜W(xué)名:(±)-3,4,5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲胺基-2-苯基)丁酯馬來酸鹽。分子式:C22H29NO5·C4H4O4,分子量:503.55,那么馬來酸曲美布汀片有什么藥代動力學(xué)及藥理毒理作用?
健康成年男子口服100mg馬來酸曲美布汀0.58±0.15小時后,血中馬來酸曲美布汀達最高濃度44±32ng/ml,半衰期為1.73±0.77小時。本品在體內(nèi)經(jīng)水解,N位脫甲基形成結(jié)合物后,由尿排出。24小時尿中未變化物排泄率在0.01%以下。
藥理毒理:對消化道平滑肌的直接作用對離體豚鼠胃前庭部環(huán)狀肌標本的實驗,發(fā)現(xiàn)即使在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下,本藥仍有對消化道平滑肌的直接作用。對離體豚鼠回腸的實驗發(fā)現(xiàn),本劑可以非竟爭抑制由于乙酰膽堿引起的收縮作用。且還發(fā)現(xiàn)切除麻醉犬胸部迷走神經(jīng)后,對消化道運動仍有直接作用。
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(實習(xí)編輯:李麗娜)
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