非洛地平緩釋片用于高血壓(可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥物合并使用)。主要成份為非洛地平?;瘜W(xué)名:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧基乙基甲基酯。那么,非洛地平緩釋片的禁忌是怎樣呢?
非洛地平緩釋片在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。非洛地平緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。非洛地平緩釋片的生物利用度受飲食影響。當(dāng)給予高脂餐或碳水化物飲食時(shí),Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動(dòng)學(xué)特征。
非洛地平緩釋片在飲用葡萄柚果汁時(shí),非洛地平緩釋片的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動(dòng)力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。非洛地平緩釋片在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。非洛地平緩釋片的動(dòng)物試驗(yàn)表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
非洛地平緩釋片的禁忌:對(duì)非洛地平過敏者、嚴(yán)重低血壓者、主動(dòng)脈狹窄者禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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