賴諾普利片適用于治療原發(fā)性高血壓及腎血管性高血壓。主要成份為賴諾普利?;瘜W(xué)名稱:N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨酰}-L-脯氨酸二水合物。那么,賴諾普利片常見的副作用有什么呢?
賴諾普利片的端相顯示了藥物與ACE可飽和的結(jié)合,這種結(jié)合與藥物的劑量不成比例。賴諾普利片與其它血漿蛋白似乎無結(jié)合作用。賴諾普利片經(jīng)由腎排泄,腎功能受損時(shí)清除率下降。但只有當(dāng)腎小球?yàn)V過率小于30ml/min時(shí),清除率下降才具有臨床意義。賴諾普利片對老年患者血藥濃度水平及曲線下面積均較年輕人高。賴諾普利片可通過腎透析清除。
賴諾普利片根據(jù)尿回收率試驗(yàn),賴諾普利片在用5-80mg劑量范圍的試驗(yàn)中賴諾普利的平均吸收度大約為25%,個體差異為(6-60%)。賴諾普利片不在體內(nèi)代謝,而以原形經(jīng)尿排出。食物不影響其吸收。大鼠試驗(yàn)結(jié)果表明賴諾普利很難通過血腦屏障。
賴諾普利片為依那普利拉的賴氨酸衍生物,賴諾普利片口服時(shí)吸收不受食物影響,約6~8小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。賴諾普利片的生物利用度約為25%~50%。賴諾普利片不易與血漿蛋白結(jié)合,口服10mg后,平均分布容積為1.24L。賴諾普利片不再進(jìn)一步代謝,吸收的藥物以原形從尿排出。賴諾普利片呈多相清除,大部分的藥物在快速相清除。賴諾普利片的有效半衰期約為12.6小時(shí),終末半衰期約為30個小時(shí)。賴諾普利片每日服用一次,3天后達(dá)血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),腎功能減退時(shí)藥物有蓄積。腎清除率平均為每分鐘106ml,主要通過腎臟排泄。
賴諾普利片常見的副作用:咳嗽、頭昏、頭痛、心悸、乏力等,咳嗽為干咳,往往是不能應(yīng)用本藥的主要原因。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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