馬來酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。禁用于既往對(duì)羅格列酮或其他賦形劑具有過敏史的患者。那么,馬來酸羅格列酮片會(huì)出現(xiàn)骨折風(fēng)險(xiǎn)嗎?
馬來酸羅格列酮片在人類,馬來酸羅格列酮片分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如:脂肪組織、骨骼肌和肝臟等。馬來酸羅格列酮片的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄,而胰島素反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。馬來酸羅格列酮片基因也調(diào)節(jié)脂肪酸代謝。于動(dòng)物模型,馬來酸羅格列酮片可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用的敏感性??梢姷皆谥窘M織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能力,如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。
馬來酸羅格列酮片用于經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。馬來酸羅格列酮片可單獨(dú)應(yīng)用,也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
馬來酸羅格列酮片可通過增加組織對(duì)胰島素敏感性,馬來酸羅格列酮片能提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,馬來酸羅格列酮片可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平,馬來酸羅格列酮片對(duì)餐后血糖和胰島素亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。馬來酸羅格列酮片的作用機(jī)制與特異性激活一種核受體:過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有關(guān)。
馬來酸羅格列酮片的骨折風(fēng)險(xiǎn):在一項(xiàng)為期4-6年的新診斷2型糖尿病患者單藥治療血糖控制的臨床試驗(yàn)中,單用本品女性患者骨折發(fā)生率(9.3%,每100病人年中2.7位患者)較單用二甲雙胍(5.1%,每100病人年中1.5位患者)或單用格列苯脲(3.5%,每100病人年中1.3位患者)增高。單用本品女性患者骨折大多數(shù)報(bào)告發(fā)生在上肢、手和足。應(yīng)考慮患者,特別是女性患者接受本品治療的骨折風(fēng)險(xiǎn),并注意按現(xiàn)行的診療常規(guī)評(píng)估和維持患者的骨健康。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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