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鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥理毒理包括哪些內(nèi)容呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/3/17 22:29:12
    導(dǎo)讀:鹽酸二甲雙胍緩釋片(麥特美)是一類改善2型糖尿病患者糖耐量狀況的降糖藥物,不僅降低基礎(chǔ)血糖,也降低餐后血糖。

鹽酸二甲雙胍緩釋片(麥特美)的主要成分為鹽酸二甲雙胍,化學(xué)名:1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽,分子式:C4H11N5.HCl,分子量:165.63。那么,鹽酸二甲雙胍緩釋片(麥特美)的藥理毒理包括哪些內(nèi)容呢?

藥理研究:鹽酸二甲雙胍緩釋片(麥特美)是一類改善2型糖尿病患者糖耐量狀況的降糖藥物,不僅降低基礎(chǔ)血糖,也降低餐后血糖。其藥理作用機(jī)制與其他類的口服降糖藥物不同。二甲雙胍降低肝糖原異生作用,減少小腸吸收葡萄糖,并通過增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用從而改善胰島素的敏感性。與磺脲類藥物不同,二甲雙胍在2型糖尿病患者和正常人中均不會(huì)產(chǎn)生低血糖,也不會(huì)導(dǎo)致高胰島素血癥。使用二甲雙胍治療,雖可能降低空腹胰島素水平和全天血漿胰島素反應(yīng),但通常胰島素的分泌沒有變化。

毒理研究:據(jù)報(bào)道,大鼠(服藥104周)和小鼠(服藥91周)服藥劑量分別達(dá)到900毫克/公斤/日,1500毫克/公斤/日,按體表面積的換算大約相當(dāng)于在人類所推薦的每日最大用量2000毫克的四倍。無論是雄性還是雌性小鼠都沒有發(fā)現(xiàn)二甲雙胍的致癌作用,同樣在雄性大鼠也沒有發(fā)現(xiàn)致腫瘤的作用,但是使用二甲雙胍900毫克/公斤/日治療的雌性大鼠良性泌尿系小息肉發(fā)生率增加。Ames實(shí)驗(yàn)(S.typhimurium)、基因突變實(shí)驗(yàn)(小鼠淋巴瘤細(xì)胞)、染色體畸變實(shí)驗(yàn)(人淋巴細(xì)胞)等體外實(shí)驗(yàn)中未見二甲雙胍致突變作用。小鼠體內(nèi)微核實(shí)驗(yàn)結(jié)果也是陰性的。當(dāng)給予600毫克/公斤/日劑量的二甲雙胍治療時(shí)雄性和雌性大鼠的生育能力均不受影響,這一劑量通過體表面積的換算大約相當(dāng)于在人類推薦每日最大用量的三倍。但是,除非必須,不推薦妊娠婦女使用本品。近期研究結(jié)果強(qiáng)烈提示妊娠期間血糖水平異常導(dǎo)致先天異常的發(fā)生率明顯增加。大量的試驗(yàn)建議妊娠期間應(yīng)當(dāng)使用胰島素使血糖盡可能接近正常水平。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)

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