依西美坦片的主要成分為依西美坦。適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。那么,依西美坦片的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
依西美坦片的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快,達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。依西美坦片重服給藥后,乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%,而循環(huán)中的水平較高;其平均AUC較健康女性高約2倍。依西美坦片對(duì)中或重度肝腎功能不全者,單次口服依西美坦后的AUC較健康志愿者高3倍。
依西美坦片的據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告,絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后;其血漿水平上升約40%。依西美坦片在各組織中廣泛分布,其血漿蛋白結(jié)合率為90%。依西美坦片的代謝率廣泛,依西美坦片主要通過(guò)6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝,代謝產(chǎn)物無(wú)活性或抑制芳香酶活性較弱,依西美坦片代謝物主要從尿和糞中排泄,約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。
依西美坦片的注意事項(xiàng):絕經(jīng)前的女性一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類(lèi)藥物連用,以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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