氯沙坦鉀片適用于治療原發(fā)性高血壓。氯沙坦鉀片禁用于對本品任何成份過敏者。那么,氯沙坦鉀片的孕婦用藥是怎樣呢?
氯沙坦鉀片的靜脈注射或口服氯沙坦后,約14%的劑量會轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦鉀片經(jīng)靜脈注射或口服14C標(biāo)記的氯沙坦鉀,循環(huán)血漿中的放射活性主要來自于氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦鉀片的試驗中,氯沙坦鉀片約1%的個體僅有很少量的氯沙坦轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物。
氯沙坦鉀片除活性代謝產(chǎn)物外,也有非活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生,包括丁基側(cè)鏈羥化產(chǎn)生的兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的N-2葡萄糖苷酸四唑。氯沙坦鉀片也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。
氯沙坦鉀片及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99%,氯沙坦鉀片主要是與白蛋白結(jié)合。氯沙坦鉀片的分布容積為34升。氯沙坦鉀片在大鼠體內(nèi)進行的研究顯示氯沙坦幾乎不能通過血腦屏障。
氯沙坦鉀片的孕婦用藥:當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時,直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷,甚至死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時,應(yīng)該盡早停用本品。盡管沒有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗,但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡,其機制被認為是通過藥物介導(dǎo)而對腎素-血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注,取決于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育,因此,如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品,對胎兒的危險會增加。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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